抗过敏性药物贝他斯汀及其合成工艺介绍
- 分类：行业动态
- 发布时间：2023-05-06 15:18
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【概要描述】苯磺酸贝他斯汀是由日本田边(Tanabe Seiyaku)制药株式会社和日本宇部(Ube Industries)兴产株式会社联合研发，2000年7月3日获日本PMDA批准上市，2009年9月8日获美国FDA批准上市。贝他斯汀是抗组织胺类药物H1受体拮抗剂，对组胺H1受体具有选择性的抑制作用，同时能够抑制嗜酸性粒细胞向炎症部位的浸润，抑制活化嗜酸性粒细胞IL-5的生成，减轻过敏炎症，常用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹等。苯磺酸贝他斯汀很少进入脑内，无镇静作用，抗胆碱作用与抗组胺作用相分离，其它不良反应极小，具有优良的药效学作用和临床效果，作用强度优于酮替芬、特非那定、西替立嗪、依匹那丁。
抗过敏性药物贝他斯汀及其合成工艺介绍
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图 | 苯磺酸贝他斯汀化学结构式
鉴于苯磺酸贝他斯汀的显著疗效以及广泛应用，该药物的高效合成引起药物合成工作者的高度兴趣。关于苯磺酸贝他斯汀的合成工艺路线有很多，主要涉及以下4条工艺路线。
图 | 工艺路线1
图 | 工艺路线2
图 | 工艺路线3
由于前面几条工艺路线涉及到了成盐拆分，操作步骤繁琐、收率低、生成成本偏高，另外第三条工艺路线涉及贵金属催化剂，催化剂的使用导致合成路线成本偏高，这些路线都不利于工业化生产。
我们通过尚科生物自有羰基还原酶酶库对第一步工艺进行高通量筛选，完美的避开了贵金属催化剂的使用。工艺路线4：还是以2-吡啶甲酸和氯苯为原料，通过傅-克反应得到注册起始物料，然后使用羰基还原酶（KRED），高选择性和高转化率的拿到关键中间体01、随后通过水解、取代、最后与苯磺酸成盐，得到光学纯苯磺酸贝他斯汀。
图 | 工艺路线4
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